反酸、燒心是腸胃疾病中常見的臨床癥狀,如不及時治療,很容易引發(fā)胃潰瘍、胃食管反流、十二指腸潰瘍等,嚴重影響患者的日常生活與睡眠質(zhì)量。有效抑制胃酸分泌,盡量減少分泌胃酸過多帶來的消化道黏膜損傷是治療的重點。倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生片作為新一代的抑酸藥物,不僅能快速抑制胃酸,還能在使用首日達成持久抑酸的效果,為廣大腸胃疾病患者帶去了抑酸新選擇。

倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生片是我國首款自主研發(fā)的鉀離子競爭性酸阻滯劑(P-CAB),P-CAB有著自身獨特的抑酸機制。它可以活性形式進入頂壁細胞小管,在酸性環(huán)境中具有穩(wěn)定性,不需要酸激活。質(zhì)子化的P-CAB會與H+/K+- ATP酶形成非共價鍵,從而使H+/K+- ATP酶失活,解離速率較慢。

此外,倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生還為P-CAB做了升級,對結構進行了優(yōu)化。凱普拉生在伏諾拉生結構基礎上將吡啶改成帶醚鏈的苯環(huán),改變脂溶性,增強水溶性,進而改變組織分布,提高靶器官胃內(nèi)分布水平[1]。

抑酸機制的優(yōu)化讓倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生在抑酸效果上表現(xiàn)突出。在抑酸速度上起效快,凱普拉生1.25-1.75小時即可達峰,血漿半衰期6-7.17小時,首劑4小時后可達全效。在抑酸效果上更平穩(wěn),凱普拉生單劑量給藥抑酸持續(xù)超過24小時,60mg凱普拉生單劑量使用,48小時內(nèi)的抑酸曲線仍保持平穩(wěn)。在抑酸時間上更持久,P-CAB的半衰期更長,可在體內(nèi)留存的時間更長,因此抑酸的時間也更長,首劑單藥即可維持超過24小時甚至可達48小時。

對于十二指腸潰瘍患者關心的潰瘍愈合率,倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生也表現(xiàn)不錯,相關研究顯示,凱普拉生用于DU患者6周的潰瘍愈合率達94.44%,用于DU患者4周的潰瘍愈合率達83.89%,達成有效治療。

倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生還有一大優(yōu)勢,即不受食物的影響,這樣用藥就可以不受飲食限制,餐前餐后都可使用,每日一次即可全天抑酸,大大提高了患者用藥的方便性和靈活度。同時,凱普拉生主要依賴CYP3A4代謝,而非CYP2C19,不會影響抗血小板藥物作用,造成可能降低抗血小板作用的風險。

通過對倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生片全新抑酸機制的解讀,我們可以看到它的明顯優(yōu)勢,抑酸效果快、穩(wěn)、久,不受食物影響,方便患者靈活用藥,對于飽受胃酸折磨的腸胃疾病患者來說,可以很好的解決以往抑酸易反復、時間短的難題,達成強效抑酸的愿景。

值得一提的是,倍穩(wěn)?鹽酸凱普拉生片在最近已成功進入2023年國家醫(yī)保目錄,作為我國首款獲批十二指腸潰瘍和反流性食管炎雙適應癥的P-CAB,希望它可以有效減輕十二指腸潰瘍和反流性食管炎患者的痛苦,減輕他們的用藥負擔,提升他們的生活質(zhì)量。

1Jiangsu Carephar Pharmaceutical. Keverprazan hydrochloride tablets: Chinese prescribing information [Chinese]. 2023. https://www.nmpa.gov.cn. Accessed 10 Mar 2023

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